Các loại thuốc có nguồn gốc dược liệu ngày càng phát triển mạnh, được sử dụng rộng rãi trên toàn thế giới. Tuy nhiên, đa số các hoạt chất có hoạt tính trị liệu cao thường có tính tan kém và kém bền, ít hấp thụ khi dùng đường uống nên khó ứng dụng trong phòng và trị bệnh. Vì vậy, đòi hỏi phải ứng dụng các công nghệ hiện đại để nâng cao sinh khả dụng, trong đó nổi bật nhất là công nghệ nano.Công nghệ nano giúp các hoạt chất chiết xuất từ thảo dược dễ dàng xâm nhập vào mô, dịch cơ thể và tế bào. Với các dược chất ít tan công nghệ nano giúp tăng độ tan, tăng khả năng hấp thu, duy trì nồng độ cao trong máu, tăng hiệu quả điều trị, giảm liều lượng thuốc cho bệnh nhân, giảm độc tính, đặc biệt với các hoạt chất điều trị ung thư.Trong công nghệ dược phẩm, công nghệ nano được ứng dụng trong hầu hết các lĩnh vực, tuy nhiên hệ dẫn thuốc nano là lĩnh vực được ứng dụng mạnh mẽ nhất trong công nghệ bào chế. Nó đang góp phần tạo ra nhiều chế phẩm với những đặc điểm hấp thu có ưu điểm vượt trội, mở rộng hiệu lực điều trị, đặc biệt là giúp phát triển các dạng thuốc tác dụng tại đích, điều trị một cách hiệu quả nhiều loại bệnh và giảm nhiều tác dụng phụ của thuốc.Dược liệu, thuốc tạo bởi công nghệ nano và hệ dẫn thuốc nano có nhiều ưu điểm như tăng hấp thu, tăng sinh khả dụng; tăng độ ổn định dược chất; tăng tính an toàn. Tiểu phân nano do có kích thước nhỏ, năng lượng tự do bề mặt lớn và diện tích tiếp xúc lớn nên khả năng và tốc độ hòa tan tăng, nhờ đó làm tăng tốc độ và mức độ hấp thu của thuốc. Điều này giúp làm giảm liều điều trị của nhiều thuốc như thuốc chống ung thư, chống nấm, thuốc kháng viêm không streroid (NSAIDs)…Chẳng hạn trên thực tế lâm sàng, các sản phẩm nano đem lại hiệu quả chữa bệnh cho người bệnh xương khớp rất tốt. Do  cột sống có các màng khớp bao bọc, màng giữ chất nhờn trong khớp, màng liên kết rất chặt nên thuốc bình thường khó vào; thuốc uống vào rất khó nên thường phải tiêm. Song thuốc nano lại ngấm vào rất tốt, cho nên hiện nay người ta bào chế ra glucosamin dưới dạng nano thì ngấm vào khớp tốt, hiệu quả chữa bệnh cao hơn.

Trên thế giới, hầu hết các thuốc nano đều đang tập trung hướng đến tiêu diệt tế bào ác tính trong bệnh ung thư. Các loại thuốc, các phương pháp điều trị ung thư hiện có thường bị giới hạn bởi tính ít hoà tan, dễ bị thải ra khỏi cơ thể, gây tác dụng phụ và nhất là không phân biệt giữa tế bào bình thường và tế bào bệnh nên thường diệt tế bào ung thư đồng thời phá hủy cả tế bào tốt. Tuy nhiên, với cơ chế tác động đích của thuốc nano thì không ảnh hưởng tới mô lành khi chúng được thiết kế ở một kích cỡ tối ưu biết cảm nhận, phân biệt tế bào, biết giữ và nhả thuốc khi ở trong môi trường có nhiệt độ hay độ pH thích hợp.Hiện nay, trên thị trường có rất nhiều sản phẩm nano và cũng có nhiều nhà sản xuất lợi dụng công nghệ nano để quảng cáo sản phẩm với hiệu quả vượt xa thực tế chữa bệnh của thuốc. Việc phân biệt thuốc nano thật - giả thì vô cùng khó khăn và không thể thực hiện được bằng mắt thường mà phải gửi mẫu đến phòng thí nghiệm chuyên biệt nên càng tạo điều kiện cho những loại thuốc gắn mác nano, làm giảm lòng tin của người tiêu dùng, nhất là người bệnh đang cần dùng đúng thuốc.Do vậy, để lựa chọn và sử dụng đúng các sản phẩm nano, trước tiên người tiêu dùng phải dựa vào uy tín của công ty hay thương hiệu đã được tạo dựng trên thị trường. Thứ hai là lựa chọn theo thông tin sản phẩm về kích thước hạt nano, hàm lượng hoạt chất cũng như các chất bổ sung… Chẳng hạn đối với kích thước hạt thì nên lựa chọn sản phẩm có độ lớn càng nhỏ càng tốt vì khả năng xâm nhập vào tế bào bệnh càng sớm, từ đó sẽ phát huy sớm tác dụng chữa bệnh của thuốc. Ngoài ra, độ lớn của hạt càng nhỏ thì diện tích bề mặt càng lớn, hiệu ứng chữa bệnh càng cao.